tamoksifen

Tamoksifen er et legemiddel som hemmer virkningen av de kvinnelige kjønnshormonene østrogener, ved å blokkere østrogenreseptorer og dermed hindre østrogen i å binde seg til østrogenreseptorene. Legemidler som virker som antagonister på denne måten kalles antiøstrogener. Den viktigste bruken av tamoksifen er i hormonbehandling av brystkreft og andre svulster hvor kreftcellene utrykker østrogenreseptorer.

Virkning

Tamoksifen er en østrogen-reseptorantagonist. Når tamoksifen binder seg til østrogenreseptorene, blir celledelingen hemmet. Selv om tamoksifen virker som et antiøstrogen ved brystkreft, har legemidlet en østrogenlignende effekt på blodlipider, livmorslimhinnen (endometriet) og beinvev hos postmenopausale kvinner, det vil si kvinner som er ferdig med overgangsalderen.

Bruk

Tamoksifen brukes i behandling av metastatisk brystkreft hos både kvinner og menn. Det brukes både som lindrende (palliativ) behandling og som adjuvans, det vil si tilleggsbehandling, til kirurgi ved brystkreft i stadium II og stadium I. Tamoksifen brukes også ved behandling av livmorkreft.

En annen bruk av Tamoksifen er etter operasjon og stråling ved ductalt carsinoma in situ, som er et forstadium til brystkreft. I tillegg brukes tamoksifen for å redusere forekomst av brystkreft hos kvinner som har høy risiko for å utvikle brystkreft.

Tamoksifen tas som tabletter, og ved brystkreft i tidlig fase, er behandlingstiden på minst fem år. Legemiddelet anbefales ikke for barn og ungdom. Gravide og ammende skal heller ikke bruke tamoksifen.

Bivirkninger

Svært vanlige bivirkninger av tamoksifen er lett kvalme og ubehag, hetetokter, hudutslett, vaginale blødninger, vaginal utflod, tilbakeholdelse av væske i kroppen (væskeretensjon), samt tretthet. Disse bivirkningene kan oppleves av flere enn én av ti pasienter.

Interaksjoner

Interaksjoner betyr ulike forhold som kan påvirke effekten av legemidlet.

Dersom tamoksifen brukes samtidig med enkelte blodfortynnende legemidler (kumarin-antikoagulantia), som reduserer blodets evne til å koagulere, vil den blodfortynnende effekten øke. Man har da økt risiko for blødninger.

Samtidig bruk av tamoksifen og celleskadelige (cytotoksiske) legemidler, gir økt risiko for at det kan oppstå blodpropper som løsner, følger blodstrømmen og setter seg fast i blodåren (tromboembolier).

Tamoksifen brytes ned av CYP3A4-enzymer i leveren. Dersom tamoksifen brukes samtidig med andre legemidler, som øker mengden av CYP3A4-enzymer, vil nedbrytningen av tamoksifen kunne skje fortere. Dette gjør at man får mindre effekt av tamoksifen.

CYP2D6-enzymer i kroppen omdanner tamoksifen til stoffet endoksifen, som også har antiøstrogen virkning, og bidrar til tamoksifens effekt. Brukes det samtidig legemidler som hemmer CYP2D6-enzymene, vil det kunne redusere mengden endoksifen og dermed redusert effekt av tamoksifen.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg