proteasehemmere

Proteasehemmere, proteaseinhibitorer, er proteiner i blodplasma og visse planter som hemmer proteaser ved å danne kompleks med dem. Proteasehemmere i blodplasma og intercellulærvæske demper de proteolytiske aktivitetene som frigjøres ved celledød, betennelsesreaksjoner, komplementaktivering, og ved aktivering av blodstansningens proteiner. Hemmeren α2-makroglobulin, molvekt 725 000, spiller en livsviktig rolle i denne sammenheng.

Faktaboks

Uttale
proteˈasehemmere

Α 1 -antitrypsin, molvekt 56 000, er den hemmeren som finnes i høyest konsentrasjon i plasma. Den hemmer spesielt elastase, kollagenase, trypsin og kymotrypsin. Lav konsentrasjon av denne hemmeren skyldes en relativt hyppig forekommende arvelig defekt som disponerer for lungeemfysem. α1-antitrypsin til medisinsk behandling fremstilles nå bioteknologisk fra genmodifiserte sauers melk. Slike transgene sauer har fått lagt inn det humane genet for denne antiproteasen.

Planter

Proteasehemmere i planter spiller en rolle i deres forsvar mot andre organismer. Proteasehemmere mot trypsin og kymotrypsin i soyabønner gjør at soyaprotein ikke kan spises i rå tilstand, men må varmebehandles. Enkelte av soyabønnens proteasehemmere er små proteiner på bare 10 000 i molvekt.

Farmakologi

Betegnelsen benyttes i farmakologien vanligst om midler som hemmer enzymet hiv-protease og derved produksjon av nye hiv-viruspartikler. I 2007 brukes 7 forskjellige i Norge: (fos)amprenavir, saquinavir, lopinavir, ritonavir, atazanavir, nelfinavir, indinavir. Inngår vanligvis i kombinasjon med to andre hiv-medisiner med annet angrepspunkt for å forhindre resistensutvikling.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg