Metoklopramid blokkerer videreføring av enkelte nervesignaler som forårsaker kvalme ved å blokkere dopaminreseptorer i hjernen (subtype D2).
D2-reseptorene finnes blant annet i fordøyelsessystemet og i et område i hjernestammen som kalles kjemoreseptortriggersonen (CTZ). CTZ ligger utenfor blodhjerne-barrieren og har sensorer som oppdager giftstoffer og andre kvalmefremmende signaler i kroppen. CTZ videreformidler kvalmefremmende signaler til kvalmesenteret og utløser dermed brekninger. Metoklopramid stanser imidlertid signalene til kvalmesenteret ved å blokkere D2-reseptorer i CTZ, slik at kvalme og oppkast forhindres.
I tillegg opphever metoklopramid den avslappende effekten dopamin har på musklene i spiserøret, magesekken og tarmene ved å blokkere de perifere D2-reseptorene. Dette øker tarmmotiliteten, magesekken tømmer seg og fordøyelsesprosessen fremskyndes. Da forsterkes den kvalmestillende effekten og gir legemiddelet flere bruksområder knyttet til mage-tarmlidelser.
I høye doser virker metoklopramid også på to typer serotoninreseptorer, subtype 5-HT3 og 5-HT4 som finnes i tarmen. 5-HT3-reseptorer finnes også i CTZ.
Metoklopramid blokkerer 5-HT3-reseptorer i CTZ (serotonin (5-HT 3 )-antagonist). Blokkeringen stanser kvalmesignaler og gir en kvalmestillende effekt.
Når metoklopramid binder til 5-HT4-reseptorer, øker sammentrekning av tarmmuskler samtidig som acetylkolin frisettes i fordøyelseskanalen. Dette forsterker den kvalmestillende effekten.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.