Metoklopramid er et legemiddel som demper kvalme og øker muskelaktivitet i fordøyelsessystemet. Legemiddelet brukes i hovedsak for å forebygge kvalme og oppkast ved kreftbehandling og etter operasjoner.
I Norge har metoklopramid handelsnavnet Afipran.
Metoklopramid blokkerer videreføring av enkelte nervesignaler som forårsaker kvalme ved å blokkere dopaminreseptorer i hjernen (subtype D2).
D2-reseptorene finnes blant annet i fordøyelsessystemet og i et område i hjernestammen som kalles kjemoreseptortriggersonen (CTZ). CTZ ligger utenfor blodhjerne-barrieren og har sensorer som oppdager giftstoffer og andre kvalmefremmende signaler i kroppen. CTZ videreformidler kvalmefremmende signaler til kvalmesenteret og utløser dermed brekninger. Metoklopramid stanser imidlertid signalene til kvalmesenteret ved å blokkere D2-reseptorer i CTZ, slik at kvalme og oppkast forhindres.
I tillegg opphever metoklopramid den avslappende effekten dopamin har på musklene i spiserøret, magesekken og tarmene ved å blokkere de perifere D2-reseptorene. Dette øker tarmmotiliteten, magesekken tømmer seg og fordøyelsesprosessen fremskyndes. Da forsterkes den kvalmestillende effekten og gir legemiddelet flere bruksområder knyttet til mage-tarmlidelser.
I høye doser virker metoklopramid også på to typer serotoninreseptorer, subtype 5-HT3 og 5-HT4 som finnes i tarmen. 5-HT3-reseptorer finnes også i CTZ.
Metoklopramid blokkerer 5-HT3-reseptorer i CTZ (serotonin (5-HT 3 )-antagonist). Blokkeringen stanser kvalmesignaler og gir en kvalmestillende effekt.
Når metoklopramid binder til 5-HT4-reseptorer, øker sammentrekning av tarmmuskler samtidig som acetylkolin frisettes i fordøyelseskanalen. Dette forsterker den kvalmestillende effekten.
Metoklopramid brukes særlig mot kvalme og oppkast etter operasjoner (postoperativt), samt forebyggende mot kvalme forårsaket av cellegift og stråling.
Metoklopramid gis ofte i sammen med anfallskuperende migrenemedisiner ved kvalme under migreneanfall. Metoklopramid har også vist gunstig effekt på hodepinefasen under migreneanfall. Årsaken til dette er ukjent, men man antar at det skyldes økt opptak av smertestillende tabletter, eller gjenoppretting av ubalanse i hjernen via serotonin-agonisme og dopaminblokk som man antar spiller en rolle ved migrene.
Metoklopramid brukes også ved svangerskapskvalme.
Metoklopramid har dårlig effekt mot reisesyke.
Metoklopramid passerer blod-hjernebarrieren og blokkerer dopamineffekter i flere deler av hjernen. Dette gir bivirkninger fra det ekstrapyramidale system som skjelving og spasmer, særlig i kombinasjon med andre D2-reseptorantagonister, for eksempel antipsykotika. Barn er spesielt utsatt for å oppleve ekstrapyrimidale bivirkninger, og bør heller bruke difenylhydramin som kvalmestillende ved cellegiftbehandling.
Metoklopramid skal kun brukes for korttidsbehandling (opp til fem dager) for å redusere faren for bivirkninger, særlig ufrivillige bevegelser i ansikt og rundt munnen (såkalte tardive dyskinesier).
Døsighet og lavt blodtrykk ( hypotensjon ) er ellers vanlige bivirkninger. Blokkering av D 2 -reseptorer vil også øke melkeproduksjon ettersom dopamin øker frisetting av prolaktin . Metoklopramid er ikke aktuelt som behandling av økt melkeproduksjon.
Store norske leksikon
Kommentarer
Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.
Du må være logget inn for å kommentere.