Metoklopramid blokkerer videreføring av enkelte nervesignaler som forårsaker kvalme ved å blokkere dopaminreseptorer i hjernen (subtype D2).
D2-reseptorene finnes blant annet i fordøyelsessystemet og i et område i hjernestammen som kalles kjemoreseptortriggersonen (CTZ). CTZ ligger utenfor blodhjerne-barrieren og har sensorer som oppdager giftstoffer og andre kvalmefremmende signaler i kroppen. CTZ videreformidler kvalmefremmende signaler til kvalmesenteret og utløser dermed brekninger. Metoklopramid stanser imidlertid signalene til kvalmesenteret ved å blokkere D2-reseptorer i CTZ, slik at kvalme og oppkast forhindres.
I tillegg opphever metoklopramid den avslappende effekten dopamin har på musklene i spiserøret, magesekken og tarmene ved å blokkere de perifere D2-reseptorene. Dette øker tarmmotiliteten, magesekken tømmer seg og fordøyelsesprosessen fremskyndes. Da forsterkes den kvalmestillende effekten og gir legemiddelet flere bruksområder knyttet til mage-tarmlidelser.
I høye doser virker metoklopramid også på to typer serotoninreseptorer, subtype 5-HT3 og 5-HT4 som finnes i tarmen. 5-HT3-reseptorer finnes også i CTZ.
Metoklopramid blokkerer 5-HT3-reseptorer i CTZ (serotonin (5-HT 3 )-antagonist). Blokkeringen stanser kvalmesignaler og gir en kvalmestillende effekt.
Når metoklopramid binder til 5-HT4-reseptorer, øker sammentrekning av tarmmuskler samtidig som acetylkolin frisettes i fordøyelseskanalen. Dette forsterker den kvalmestillende effekten.
Kommentarer
Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.
Du må være logget inn for å kommentere.