isoniazid

Isoniazid er et antibakterielt legemiddel som virker spesifikt mot mykobakterier. Dette gjør legemiddelet viktig for behandlingen av tuberkulose, som er forårsaket av tuberkelbakterien (Mycobacterium tuberculosis).

Virkningsmåte

Isoniazid er et prodrug. Det omdannes til sin aktive form ved hjelp av enzymer i tuberkelbakterien. Den aktive formen virker ved å hemme produksjonen av fettholdige mykolsyrer, som er viktige byggesteiner for den spesifikke celleveggen til mykobakterier. Dermed hindres veksten av hvilende bakterier (bakteriostatisk virkning). Ved hurtig celledeling vil legemiddelet være bakteriedrepende (baktericid virkning).

Bruk

Isoniazid var et av de første antimikrobielle midlene mot tuberkulose. Det er fortsatt førstevalg sammen med rifampicin, pyrizinamid og etambutol. Vanlig behandling er to måneder med alle fire legemidlene, etterfulgt av bare isoniazid og rifampicin i fire måneder.

Isoniazid brukes aldri alene på grunn av fare for resistensutvikling, som er et økende problem. Ved påvist resistens må alternative tuberkulosemidler benyttes, og behandlingstiden utvides til ni måneder.

Bivirkninger

Bivirkningene til isoniazid er doseavhengige. De vanligste reaksjonene er feber og utslett. Ved høyere doser er isoniazid giftig for leveren, og kan gi leverbetennelse (hepatitt). Isoniazid kan også forårsake nervebetennelse (nevropati) dersom pasienten mangler vitamin B6 (pyridoksin). Derfor er tilskudd med vitamin B6 vanlig under behandling.

Farmakokinetikk

Fordeling i kroppen

Isoniazid blir tatt lett opp i tarmen, og fordeles godt i kroppen, inkludert i væsken som omgir hjernen og ryggraden (cerebrospinalvæsken). I tillegg trenger legemiddelet godt inn i infisert og skadd vev.

Under bekjempelse av infeksjoner vil immunceller av typen makrofager spise bakteriene (fagocytose), for deretter å bryte dem ned. Mykobakterier kan unngå denne nedbrytningen, og begynne å formere seg i cellen. Dette gjør isoniazids evne til å passere celleveggen til menneskeceller, og dermed bekjempe intracellulære mykobakterier, viktig.

Metabolisme

Ett av de viktigste stegene i nedbrytningen av isoniazid er acetylering, og nedbrytningen er derfor påvirket av genetiske faktorer. Dersom man acetylerer raskt, vil halveringstiden til legemiddelet ligge på omtrent én time. Hos personer med treg acetylering vil halveringstiden ligge på rundt tre timer, og denne gruppen pasienter vil derfor ha bedre effekt av legemiddelet.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg