Flekainid er et legemiddel som virker på hjertet, og brukes i behandling og forebygging av hjerterytmeforstyrrelser. Flekainid virker ved å stabilisere hjerterytmen på et normalt nivå, hos personer med svært rask hjerterytme (takykardi).
N-(piperidin-2-ylmetyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroetoksy)benzamid
Flekainid stabiliserer hjerterytmen ved å redusere hastigheten til raske elektriske impulser i hjertet. Flekainid er langtidsvirkende, og har kjemisk likhet med klassiske bedøvelsesmidler. Det har derfor også lokalbedøvende effekt.
Legemidler som virker mot hjerterytmeforstyrrelser kalles antiarytmika, og antiarytmika kan deles inn i flere klasser, avhengig av hvordan de virker. Flekainid klassifiseres som klasse 1c-antiarytmika. Klasse 1c-antiarytmika kjennetegnes ved at de binder seg kraftig til natriumkanaler (Na+-kanaler) og blokkere disse i hjertemuskelceller. Natriuminnstrømning gjennom natriumkanaler er viktig for utløsningen av elektriske impulser som får hjertet til å slå. Blokkering av slike kanaler vil derfor gjøre at hjertet slår langsommere.
For å unngå at hjertet ikke slår for langsomt (bradykardi), men normalt, binder flekainid seg sterkere til natriumkanaler som stimuleres unormalt mye enn de som stimuleres normalt. Denne egenskapen kalles «bruksavhengig blokade», og sørger for stabilisering og normalisering av hjerterytmen, en såkalt «membranstabiliserende effekt».
Flekainid er et av de mest effektive legemidlene til å konvertere og forebygge tilbakefall av rytmeforstyrrelser i hjertets forkamre (atrieflimmer). Fordi det finnes så mange forskjellige typer hjerterytmeforstyrrelser, kan tilfeller der flekainid er aktuelt å bruke virke veldig spesifikke. Bruken omfatter som hovedregel behandling og forebygging av rytmeforstyrrelser i hjertets forkamre (atrier).
Flekainid brukes blant annet i konvertering av nyoppstått atrieflimmer, hos pasienter uten tegn til andre hjerteproblemer. Andre bruksområder er forebyggende behandling av tilbakevendende atrieflimmer hos pasienter uten tegn på hjertekrampe (angina) eller hjertesvikt, og behandling og forebygging av hurtig forkammerrytme (supraventrikulær takykardi). Flekainid brukes også i behandling av Wolff-Parkinson-White syndrom, og, svært sjeldent, forebyggende mot tilbakevendende alvorlige hjerterytmeforstyrrelser i hjertekamre (ventrikler).
I dag finnes flekainid i Norge under navnet Tambocor, som tabletter, injeksjonsvæske og depotkapsler.
Svimmelhet og synsforstyrrelser, men også kvalme, tung pust, feber og kraftløshet er de vanligste bivirkningene. Risikoen for bivirkninger øker med legemiddeldosen.
Legemidler som brukes i behandling av hjerterytmeforstyrrelser har også hjerterytmeforstyrrelser som potensiell bivirkning. Det vil si at de virker såkalt «proarytmisk». Flekainid gir stor risiko for proarytmi ved iskemi (lokal blodmangel) og hjertesvikt, og skal derfor ikke brukes av pasienter med disse tilstandene.
Ved overdose og hos personer med svekket hjertefunksjon, kan flekainid utløse alvorlige bivirkninger som hjerteinfarkt, hjertesvikt og ventrikkelflimmer.
Utviklingen av flekainid startet i USA i 1966 i et forsøk på å lage et nytt bedøvelsesmiddel. Flekainid ble for første gang laget i 1972, og ble godkjent i Europa i 1982, og i USA i 1984, for behandling og forebygging av ventrikkelflimmer.
Data fra blant annet Cardiac Arrhythmia Supression Trial-studien (CAST-studien) i 1989 viste derimot at flekainid økte risikoen for hjerterytmeforstyrrelser hos pasienter med alvorlige hjertesykdommer, og medførte en tredobling av antall dødsfall blant pasienter med tidligere hjerteinfarkt, sammenlignet med placebo. Til tross for de alvorlige resultatene fra CAST-studien har flekainid en viktig plass i behandling av hjerterytmeforstyrrelser, fordi det er så effektivt i behandling av atrieflimmer.
Kommentarer
Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.
Du må være logget inn for å kommentere.