dopaminantagonister

Dopaminantagonister binder seg selektivt til dopamin-2-reseptorer (D₂-reseptorer), og blokkerer for dopamin sin virkning på dopaminerge nervebaner i hjernen.

Dopaminantagonister blir hovedsakelig brukt ved psykoser, spesielt schizofreni. Da kalles legemidlene ‘førstegenerasjons antipsykotika’. Dopaminantagonister vil blokkere for den dopaminerge overaktiviteten som antas å stå bak noen av symptomene ved psykose. Dette vil redusere symptomene som vrangforestilling, hallusinasjon og tankeforstyrrelser.

Dopaminantagonister blir også brukt i behandling av kvalme, forårsaket av blant annet narkose og operative inngrep. Disse legemidlene går under navnet kvalmestillende midler (antiemetika). Ved slike tilfeller vil dopaminantagonisten blokkere for dopamin-2-reseptorene i kjemoreseptortriggersonen (CTZ) som ligger i hjernestammen. Dette vil redusere signaloverføring av dopamin til kvalmesenteret i hjernen.

Andre situasjoner dopaminantagonister kan brukes som legemiddel er blant annet i behandling av bipolar lidelse.

De fleste dopaminantagonister har også antihistaminerg, antiadrenerg og antikolinerg virkning. Dette øker blant annet risikoen for metabolske bivirkninger, som forandringer i blodets fettprofil (lipider), vektøkning og diabetes-type-2. Slike bivirkninger forekommer hyppigst de tre første månedene av behandlingen.

Motoriske bivirkninger, som nedsatt bevegelsesevne, indre uro og rastløshet (akatisi), spasmer i muskulaturen i øynene, strupen og svelget (akutt dystoni), og parkinsonisme kan også forekomme de første månedene eller ved langtidsbehandling.

Andre bivirkninger ved bruk av dopaminantagonister er blant annet økt søvnighet og slapphet (sedasjon) og lavt blodtrykk (hypotensjon).

Sjeldne, men alvorlige bivirkninger er irreversible ufrivillige muskelrykninger, særlig i ansikt og fingre, også kalt Tardive dyskinesier.

For å redusere risikoen for muskelbivirkninger er det viktig at dopaminantagonister gis i så lave doser som mulig. Måling av serumkonsentrasjonen av legemidlet kan være til hjelp.

Det er anbefalt å måle fastende lipidnivå, blodglukose og vekt før behandling. Dette skal følges opp innen tre måneder etter oppstart med dopaminantagonister. Deretter er det anbefalt å gjennomføre en kontroll minst en gang i året for å undersøke om serumkonsentrasjonen av legemiddelet er tilstrekkelig for å oppnå optimal effekt, og unngå bivirkninger.

• dopamin
• schizofreni
• antipsykotika
• kvalmestillende midler

• Legemiddelhåndboka: Antipsykotika