Det er særlig diazometan som er kjent for sin giftighet; symptomene ble omtalt i litteraturen alt i 1894 som «lufthunger og brystsmerter». Eksponering kan føre til akutte astmaanfall, særlig etter gjentatt eksponering. Sterk hudirritasjon og hudallergi har også vært rapportert mange ganger. I langtids dyreforsøk på mus og rotter har diazometan ført til økt hyppighet av lungekreft. Diazometan benyttes som insektdrepende middel i enkelte land, men ikke i Norge.