apiksaban

Apiksaban er eit blodfortynnande, eller antikoagulerande, legemiddel som blir bruka i førebygging og behandling av blodpropp (trombose) og hjerneslag. Legemidlet er ein direkte enzymhemmar av koagulasjonsfaktor Xa, eit enzym som er sentralt i blodets evne til å klumpe seg. Faktor Xa er ein del av både det indre og det ytre koagulasjonssystemet.

Verknad

Apiksaban hemmar blodets evne til å koagulere. Legemidlet verkar berre på koagulasjonsfaktor Xa, og effekten kan bli reversert.

Koagulasjonssystemet

Blodets koagulasjonssystem er eit signalsystem som får blodet til å klumpe seg saman når systemet blir aktivert. I hovudsak vil koagulasjonssystemet omdanne fibrinogen til fibrin. Ved skade på blodåreveggen vil fibrin-molekyl bli bunde saman til ei kjede og danne ei fast struktur som stabiliserer blodkaken.

Koagulasjonssystemet består av eit ytre og eit indre system, og begge systema består av mange inaktive enzym som systematisk aktiverer kvarandre. Denne signaloverføringa er effektiv fordi aktiveringa av eitt enzym er alltid kraftigare enn den førre. Felles for begge systema er at det fører til danning av faktor Xa. Dette vil vidare aktivere trombin (II) som deretter kløyvar proteinet fibrinogen til det aktive og uløyselege proteinet fibrin. Fibrinproteina dannar eit nettverk som bidreg til å halde blodlekamane stabilisert i ein klump og hindrar bløding.

For å lese meir om blodets koagulasjon, sjå koagulasjon – blod.

Preparatet

Apiksaban er verkestoffet i mellom anna Eliquis, og tilhøyrer legemiddelgruppa DOAK (antikoagulasjonsbehandling).

Bruk

Warfarin (handelsnamn: Marevan) har lenge vore leiande behandlingsalternativ innanfor antikoagulasjonsbehandling. Etter at DOAK fekk marknadsføringstillating i Noreg vart derimot mykje av bruken av warfarin erstatta av mellom anna apiksaban. Dette skuldast hovudsakleg at nyare DOAK har færre biverknader, samt krev færre laboratoriemålingar og mindre oppfølging av pasienten. Ei sentral ulempe med apiksaban er at det er vanskeleg å reversere den blodfortynnande effekten raskt. Dette er uheldig ved hjernebløding (hjerneslag) og akutt kirurgi der konsekvensane av blødingar er store.

Apiksaban brukast særleg hjå sengeliggjande pasientar i etterkant av kirurgiske inngrep, då fara for blodpropp er stor.

Biverknader

Den vanlegaste biverknaden ved bruk av apiksaban er bløding, og legemidlet skal difor brukast med varsemd hjå pasientar med auka risiko for blødingar. Pasientar kan også oppleve kvalme, utslett og allergisk reaksjon. Mindre vanlege biverknader som kan førekome er blodmangel (anemi), knusingsskade (kontusjon), auke i leververdiar og unormalt låg konsentrasjon av blodplater (trombocytopeni).

Interaksjonar

Om lag halvparten av apiksabanmolekyla gjennomgår ei kjemisk endring via spesifikke enzym i levra (CYP-enzym) før dei blir skilde ut via nyrene. Ved behandling med apiksaban bør ein unngå bruk av visse legemiddel og matvarer som kan påverke desse enzyma slik at legemiddelkonsentrasjonen i blodet endrar seg vesentleg. Interaksjonar kan gje kraftigare biverknader ved auka konsentrasjon eller ineffektiv behandling (behandlingssvikt) ved redusert konsentrasjon.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg