GABA-agonister

GABA-agonister er stoffer som etterligner effekten av GABA (gamma-amino smørsyre), et viktig signalstoff i hjernen. GABA demper aktiviteten til nerveceller og virker hemmende på en rekke områder i hjernen. Legemidler som er GABA-agonister virker avslappende, angstdempende og krampestillende (antiepileptisk).

Virkning

GABA-agonister er stoffer som strukturelt sett ligner neurotransmittoren GABA og binder seg til samme bindingssted som GABA. Når GABA bindes til GABA-reseptoren åpnes ionekanaler som slipper kloridioner (Cl-) inn i cellene. Dermed stabiliseres nervecellen slik at det må kraftigere stimulering til for å utløse et nervesignal. Det er denne strømmen av kloridioner som ligger til grunn for den typiske hemmende effekten til GABA-agonister.

Bruk

Baklofen er en selektiv GABA-agonist som virker mot muskelspasmer, også kalt spasmolytikum. Legemiddelet brukes for å behandle multippel sklerose, eller skader i ryggmargen som gir muskelspasmer samt stivhet og smerter i muskler.

Muskimol, et stoff som utvinnes fra en hallusinogen sopp, er en spesifikk GABA-reseptor agonist.

Bivirkninger

Baklofen kan gi økte spasmer, og lettere utløsning av epileptiske anfall, søvnighet og kvalme.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg