GABA-agonister er stoffer som etterligner effekten av GABA (gamma-amino smørsyre), et viktig signalstoff i hjernen. GABA demper aktiviteten til nerveceller og virker hemmende på en rekke områder i hjernen. Legemidler som er GABA-agonister virker avslappende, angstdempende og krampestillende (antiepileptisk).

Virkning

GABA-agonister er stoffer som strukturelt sett ligner neurotransmittoren GABA og binder seg til samme bindingssted som GABA. Når GABA bindes til GABA-reseptoren åpnes ionekanaler som slipper kloridioner (Cl-) inn i cellene. Dermed stabiliseres nervecellen slik at det må kraftigere stimulering til for å utløse et nervesignal. Det er denne strømmen av kloridioner som ligger til grunn for den typiske hemmende effekten til GABA-agonister.

Bruk

Baklofen er en selektiv GABA-agonist som virker mot muskelspasmer, også kalt spasmolytikum. Legemiddelet brukes for å behandle multippel sklerose, eller skader i ryggmargen som gir muskelspasmer samt stivhet og smerter i muskler.

Muskimol, et stoff som utvinnes fra en hallusinogen sopp, er en spesifikk GABA-reseptor agonist.

Bivirkninger

Baklofen kan gi økte spasmer, og lettere utløsning av epileptiske anfall, søvnighet og kvalme.

Les mer i Store norske leksikon

Kommentarer

Kommentarer til artikkelen blir synlig for alle. Ikke skriv inn sensitive opplysninger, for eksempel helseopplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan. Det kan ta tid før du får svar.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg