COX-2-selektive hemmere

Virkningsmekanismen til COX-2-selektive hemmere
Virkningsmekanismen til COX-2-selektive hemmere
Lisens: CC BY SA 3.0

COX-2-seleketive hemmere er en gruppe legemidler som brukes til å dempe betennelse og smerter. De virker ved å hemme enzymet syklooksygenase, mer spesifikt syklooksygenase-2 (COX-2), uten samtidig hemming av syklooksygenase-1 (COX-1). Risikoen for utvikling av magesår og mageblødninger er derfor noe lavere, sammenlignet med tradisjonelle NSAIDs.

Faktaboks

Også kjent som

koksiber

syklooksygenasehemmere

Virkningsmåte

COX-2-selektive hemmere virker ved å hemme enzymet syklooksygenase-2 (COX-2). Dette enzymet bidrar til dannelse av prostaglandiner, stoffer som er viktige i betennelsesprosesser. Ved en betennelse i kroppen vil det produseres mer av enzymet COX-2. Dermed vil hemming av dette enzymet være med på å dempe betennelsen.

I tillegg er COX-2 viktig for produksjon av prostasyklin (PGI2), et stoff som utvider blodårene (vasodilatasjon) og er viktig for normal funksjon av endotel i blodårer.

Bruk

COX-2-selektive hemmere har vært mye brukt mot betennelsessykdommer i ledd, som artrose, revmatoid artritt og Bekhterevs sykdom (ankyloserende spondylitt). I noen tilfeller brukes det også i behandling av smerter.

Legemidlene brukes som symptomatisk behandling, og vil derfor bedre symptomer, men ikke dempe sykdomsforløpet (se antirevmatika). De skal helst brukes i lavest mulig dose og over en kort tidsperiode. Det er viktig å vurdere pasientens risiko for hjerte- og karsykdom før legemidlet forskrives.

Bivirkninger

Siden prostaglandiner er involvert i en rekke fysiologiske prosesser, vil man kunne oppleve en del bivirkninger ved bruk av COX-2-selektive hemmere.

Tradisjonelle NSAIDs som hemmer COX-1 vil kunne gi typiske bivirkninger som magesår og blødninger i magen og tarmen, men dette oppleves i noe mindre grad ved bruk av selektive COX-2-hemmere. Derimot vil disse kunne gi bivirkninger på hjerte- og karsystemet.

Enzymet COX-2 vil normalt hindre at blodplater klumper seg sammen og fester seg til innsiden av blodårer, og dette er en viktig mekanisme for å unngå utvikling av blodpropp. Ved bruk av selektive COX-2-hemmere vil denne funksjonen gå tapt og det er dermed en større risiko for at pasienten utvikler blodpropper, såkalt tromboembolisme. I tillegg fører enzymet COX-2 til utvidelse av blodårene (vasodilatasjon) og dermed kan bruk av COX-2-selektive hemmere gi høyere blodtrykk. Andre vanlige bivirkninger er blant annet magesmerter, diaré, kvalme og hodepine.

Preparater

COX-2-selektive hemmere er markedsført i Norge, og eksempler på legemidler i gruppen som finnes per i dag (2019) er

  • etorikoksib (Arcoxia)
  • parekoksib (Dynastat)
  • celekoksib (Celebra)

Siden flere studier har vist at denne gruppen legemidler kan gi økt risiko for hjerte- og karbivirkninger, ble legemidlet rofekoksib (Vioxx) trukket fra markedet i 2004.

Les mer i Store norske leksikon

Eksterne lenker

Kommentarer

Kommentaren din publiseres her. Fagansvarlig eller redaktør svarer når de kan.

Du må være logget inn for å kommentere.

eller registrer deg